头孢噻吩钠

［药典（二）]

Cefalothin Sodium

【药理作用】本品为第一代头孢菌素，抗菌谱广，对革兰阳性菌的活性较强，产青霉素酶和不产青霉素酶金黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、B组溶血性链球菌、草绿色链球菌、表皮葡萄球菌、白喉棒状杆菌、炭疽杆菌对本品皆相当敏感。肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌、李斯特菌和奴卡菌耐药。流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌对本品高度敏感，部分大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属菌株对本品多中度敏感，其余革兰阴性杆菌则多数耐药。革兰阳性厌氧菌对本品敏感，脆弱拟杆菌对本品耐药。本品主要抑制细菌细胞壁的合成。

【适应证】本品适用于耐青霉素金黄色葡萄球菌（甲氧西林耐药者除外）和敏感革兰阴性杆菌所致的呼吸道感染、软组织感染、尿路感染、败血症等，病情严重者可与氨基糖苷类抗生素联合应用，但应警惕可能加重肾毒性。本品不宜用于细菌性脑膜炎病人。

【用法用量】肌内或静脉注射。成人一次0.5~1g，每6小时1次。严重感染病人的一日剂量可加大至6~8g。预防手术后感染可于术前0.5~1小时用1~2g，手术时间超过3小时者可于手术期间给予1~2g，根据病情可于术后每6小时1次，术后24小时内停药。如为心脏手术、人工关节成形术等，预防性应用可于术后维持2天。成人一日量高剂量不超过12g。

【不良反应】①肌内注射局部疼痛较为多见，可有硬块、压痛和温度升高，大剂量或长时间静脉滴注头孢噻吩后血栓性静脉炎的发生率可高达20%。②较常见的不良反应为皮疹、嗜酸性粒细胞增多、药物热、血清病样反应等过敏反应，过敏性休克极少发生。③粒细胞减少和溶血性贫血偶可发生。④高剂量时可发生惊厥和其他中枢神经系统症状，肾功能不全患者尤易发生。⑤恶心、呕吐等胃肠道不良反应少见。⑥可发生由难辨梭菌所致的腹泻和伪膜性肠炎。⑦大剂量使用本品可发生脑病。

【禁忌证】有头孢菌素过敏和青霉素过敏性休克史者禁用。

【注意事项】（1)用药前需进行过敏试验。（2)交叉过敏反应：对一种头孢菌素或头霉素过敏者，对其他头孢菌素类或头霉素类也可能过敏，对青霉素类或青霉胺过敏者，也可能对本品过敏。(3)对诊断的干扰：应用本品的病人抗球蛋白（Coombs)试验可出现阳性；妊娠期妇女产前应用本品，此阳性反应可出现于新生儿：患者尿中头孢噻吩含量超过10mg/ml时，以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可出现假阳性反应；用硫酸铜法测定尿糖可呈假阳性反应；血清ALT、AST、碱性磷酸酶和血尿素氮在应用本品过程中皆可升高。(4)本品与氨基糖苷类不可同瓶滴注。(5)对肾功能不全病人应在减少剂量情况下谨慎使用；因本品部分在肝脏代谢，因此肝功能损害病人也应慎用；胃肠道疾病史者慎用。 (6)下列情况应用头孢噻吩可能发生肾毒性：①每日剂量超过12g。②肾功能不全或疑有肾功能不全应用本品时未适当减量。③50岁以上的老年患者。④感染性心内膜炎、败血症、肺部感染等严重感染患者。⑤创伤所致的肾消除功能降低。⑥对青霉素或头孢噻吩过敏者。(7)与强利尿药、氨基糖苷类和其他具肾毒性药物联合应用可增加肾毒性。

【制剂规格】注射剂：每支0.5g；1.0g，1.5g；2.0g。